Sınıfının ilk örneği olan araştırmada geliştirilen RG1678 bileşiği, hastalığın negatif etkileri üzerinde anlamlı bir etki gösteren ilk başarılı çalışma özelliğine sahip.
Dünyada yaklaşık 24 milyon kişiyi etkileyen, 15 ile 35 yaş arası genç yetişkinlerde daha sık görülen ve sosyal hayattan kopma, günlük hayattan zevk alamama gibi etkiler yaratan şizofreni hastalığının tedavisinde etkili yeni yöntemler geliştirmek için çalışmalar yürüten Roche, şizofreni hastalarının hayatını kolaylaştıracak çalışmasının umut veren sonuçlarını açıkladı.
Sınıfının ilk glisin geri alım inhibitörü olan “RG1678” molekülünün, 8 hafta süren faz 2 çalışmasında, hastanın kişisel ve sosyal fonksiyonlarındaki yararlı değişikliklerle birlikte, şizofreninin negatif etkilerinde klinik olarak anlamlı bir azalma sağlandı. Çalışmada, ağırlıklı olarak negatif şizofreni semptomları sergileyen ve ikinci nesil antipsikotiklere kombinasyon halinde RG1678 alan hastalarda iyileşmeler ölçüldü.
Mevcut şizofreni tedavileri, esas olarak hastalığın çoğunlukla hastalarda sürekli ve kontrolsüz negatif semptomlara yol açan halüsinasyon ve delüzyon gibi pozitif semptomlarına yönelik gerçekleştiriliyor. RG1678, glisinin sinaptik düzeylerini artırarak glutamat nörotransmisyonunu normale döndürüyor ve böylece psikiyatrik bozukluklarda önemli bir yolu hedefliyor. Beyindeki glutamat nörotransmisyonunu normalize eden RG1678 bileşiğinin, potansiyel olarak şizofreni dışındaki diğer psikiyatrik bozukluklarda da değerli terapötik uygulamalar içerebileceği belirtiliyor.
Roche Global Geliştirme Başkanı ve Sağlık Direktörü Dr. Hal Baron, devam eden çalışma ile ilgili yaptığı açıklamada “Bu yeni bileşik, şizofreniyle ilişkili negatif semptomlara yönelik, potansiyel olarak hastaların günlük işlerini daha verimli şekilde yapmalarını sağlayan ilk tedavi olabilir. Şizofreni hastalarının tedavisindeki nihai hedef, onları mümkün olduğunca normal yaşama döndürmektir. Sağlık kurumlarıyla görüşmeler yapıldı ve RG1678 bileşiğinin etkinliğini doğrulamak üzere Faz 3 programı başlatılacak.” dedi.
RG1678 hakkında:
Ağırlıklı olarak negatif şizofreni semptomları gösteren hastalarda plaseboya kıyasla, RG1678 bileşiğini araştıran çalışma, çok merkezli, randomize, çift kör, paralel gruplu, 323 hastayla yapılan bir faz 2 uygulamasıdır.
Hastalar sekiz haftada tedavi edildikten sonra dört haftalık takip dönemine girmiş ve günde bir kez oral yoldan ikinci nesil antipsikotiklerle kombinasyon halinde RG1678 ve plasebo almıştır.
Çalışmada RG 1678 bileşiğinin, üç doz rejiminin (10 mg, 30 mg ve 60 mg) etkililik ve güvenlilik profili değerlendirildi. Birinci etkililik sonlanım noktası, Pozitif ve Negatif Sendrom Ölçeği (PANSS) ile değerlendirilen negatif semptom faktör skorunda başlangıca göre sekizinci haftadaki değişikliktir. İkincil sonlanım noktaları, negatif semptomlardaki Klinik Global İzlenim (CGI) İyileşmesi ve Kişisel ve Sosyal Performans (PSP) ölçeği kullanılarak ölçülmüştür
PANSS negatif semptom faktör skorundaki değişiklikler, 10 mg ve 30 mg RG1678 alan hastalarda plaseboya kıyasla istatistiksel olarak anlamlı bir iyileşme ortaya koymuştur.
Negatif semptomlardaki CGI iyileşmesi açısından farklar, 10 mg RG1678 ile plasebo arasında istatistiksel olarak anlamlıdır.
Ayrıca PSP ölçeği ile değerlendirildiği üzere, 10 mg RG1678 grubunda, plaseboya kıyasla fonksiyonel iyileşme eğilimi mevcuttur.
Klinik öncesi verilere uygun olarak, 60 mg dozu, hiçbir sonlanım noktasında istatistiksel olarak anlamlı bir iyileşme göstermemiştir.
G1678, genellikle iyi tolere edilmiştir ve güvenlilik profili uygundur. En az bir advers olay yaşayan hastaların yüzdesi 10 mg ve 30 mg RG1678 gruplarında plasebo ile benzerdir.
Advers olaylar nedeniyle çalışmadan çıkarılan hasta yüzdesi, plasebo ve 10 mg RG1678 gruplarında yüzde 1, 30 mg RG1678 grubunda yüzde 9 ve 60 mg RG1678 grubunda yüzde 10’dur. Herhangi bir nedenle çekilme yüzdesi tüm tedavi gruplarında benzerdir.